震撼医界！新药DBPR728有望攻克癌症　精准抑制MYC致癌基因

国家卫生研究院生技与药物研究所纪雅惠研究员、叶灯光副研究员、陈炯东研究员及张竣评博士合作，发现了一种名为DBPR728的小分子口服激酶抑制剂。此药物可促进肿瘤内MYC癌症驱动蛋白质的降解，并抑制肿瘤糖酵解作用，进而诱导癌细胞凋亡。这项研究成果已于2024年发表在美国癌症研究协会期刊《Molecular Cancer Therapeutics》，并成为当期封面文章，展现其在癌症治疗领域的巨大潜力。

MYC致癌基因扩增在约28%的常见癌症中发现，如肺癌、肝癌、乳癌、淋巴癌、摄护腺癌及子宫内膜癌等。MYC蛋白质作为转录因子，促进糖酵解酵素的生成，使癌细胞获取更多能量，从而快速增殖。MYC基因的变异不仅促使癌症高发，术后复发率也高，进而降低患者的整体存活率。尽管MYC蛋白质对癌症发生及维持至关重要，但其结构难以解析，成药设计亦相当困难。

国卫院研究团队利用极光激酶A稳定MYC蛋白质的特性，设计小分子化合物破坏两者结合，促使MYC蛋白质进行降解。过去虽有类似化合物，但因肿瘤代谢速度快及生体利用率低，难以达到有效降解效果。DBPR728候选药物则因特殊前体药物设计，经口服途径到达肿瘤后，药物浓度明显高于其他类似小分子，并能在肿瘤中逐渐释放，维持有效浓度及生体利用率，从而显著抑制肿瘤生长。

此技术已获中华民国专利，全球专利布局亦在进行中。期望未来能与生技公司完成技术移转，推进临床前毒理试验及临床试验，为癌症精准医疗再添新利器，带来革命性突破。